Crónica científica IFTH: receptor P2X7
UNA NUEVA DIANA FARMACOLÓGICA RELACIONADA CON LA NEUROINFLAMACIÓN
En el Seminario de Datos del IFTH (SEDITH), del pasado 10 de junio, el doctorando Francesco Calzaferri expuso el estado de su trabajo de tesis doctoral. Se relaciona con la búsqueda de un bloqueante de un subtipo de receptores purinérgicos conocido como P2X7. La activación de este receptor por las elevadas concentraciones de ATP que se producen en situaciones de lesión tisular, genera la activación de un proceso inflamatorio que expande la lesión. En el sistema nervioso, la neuroinflamación se genera por la activación de la microglía, un análogo de las células inflamatorias sanguíneas (monocitos y macrófagos).
La neuroinflamación constituye un componente patogénico común a muchas enfermedades del sistema nervioso central.
En el IFTH nos interesa particularmente el estudio de las enfermedades neurodegerativas.
Francesco, un doctorando italiano adscrito a un proyecto europeo en el que participa el laboratorio de Antonio García, con la codirección del químico médico doctor Cristóbal de los Ríos, persigue la hipótesis de que un antagonista de los receptores P2X7 podría mitigar la neuroinflamación y dilatar así la progresión de las enfermedades antes mencionadas.
Ayudándose del diseño racional y apoyada por la química computacional, Francesco ha sintetizado una treintena de compuestos dos de los cuales, acuñados con las claves ITH15004 e ITH15006, bloquean dicho receptor. Ello ha sido posible gracias a la organización colaborativa transversal del IFTH, en la que biólogos y farmacólogos colaboran con los químicos explorando las actividades de sus moléculas. Francesco resaltó esta colaboración de otros investigadores que hacen posible poner “apellidos funcionales” a algunos de los compuestos sintetizados, como resaltó al final de su didáctico seminario, que fue muy debatido y terminó con un divertimento estadístico relacionado con el análisis de muestras pequeñas.
Antonio G. García
Profesor emérito, UAM
Presidente Fundación Teófilo Hernando